Farmakokinetika a biologická dostupnost aglygonů hesperidinu a naringinu
Hesperetin a naringenin jsou aglykony flavonových glykosidů hesperidinu a naringinu, přirozeně se vyskytující v citrusovém ovoci. Látky fungují jako antioxidanty, mají protizánětlivý efekt a pozitivní vliv na krevní lipidogram, a proto jsou považovány za látky zdraví prospěšné.
Cíle studie
Není k dispozici příliš informací týkajících se farmakokinetiky těchto flavonů po jejich perorálním požití lidmi ve formě čistých aglykonů.Vědci z Řecka se proto zaměřili na farmakokinetické parametry hesperetinu a naringeninu v plazmě a moči, a to po jednorázovém perorálním podání ve formě solidních disperzních kapslí. Současně předpokládali, že při použití pouze aglykonů se může zlepšit míra absorpce ve srovnání s přirozeně se vyskytujícími glykosidy.
Metody
Studie se zúčastnilo 6 zdravých dobrovolníků, kteří orálně dostali kapsle se 135 mg každého ze zkoumaných aglykonů. Vzorky byly odebírány pravidelně ve 14 časových bodech v průběhu 12 hodin. Moč byla odebrána v průběhu 24 hodin 5krát. Koncentrace hesperetinu a naringeninu byly po enzymatické analýze jejich konjugovaných forem měřeny s využitím metod chromatografie (HPLC).
Výsledky
Farmakokinetická analýza ukázala, že jak hesperetin, tak i naringenin byly velmi rychle absorbovány, jejich koncentrace v plazmě byla změřitelná už 20 minut po podání a jejich maximální koncentrace dosáhla vrcholu za 4 a 4,5 hodiny. Toto bylo významněji rychlejší než při perorálním podání flavonových glykosidů v jejich čisté podobě či v podobě citrusového džusu. Eliminační čas hesperetinu byl 3,05 ± 0,91 hodiny a naringeninu 2,31 ± 0,40 hodiny. Průměrné hodnoty kumulativní exkrece v moči, vyjádřené jako percentuální podíl podané dávky, představovaly pro hesperetin 3,26 ± 0,44 % a pro naringenin 5,81 ± 0,81 %.
Závěr
Perorální podání flavonových aglykonů hesperetinu a naringeninu vedlo k jejich rychlé absorpci v podobě jejich konjugovaných forem. Kumulativní data exkrece těchto sloučenin močí ukázala nízkou biodostupnost obou flavonových aglykonů, což je dané extenzivním metabolizmem prvního průchodu a částečně podpořené i odstraněním C-kruhů enzymy střevních bakterií, jež vedou k degradačním produktům typu fenolických kyselin.
(eza)
Zdroj: Kanaze F. I., Bounartzi M. I., Georgarakis M., Niopas I. Pharmacokinetics of the citrus flavanone aglycones hesperetin and naringenin after single oral administration in human subjects. Eur J Clin Nutr. 2007 Apr; 61(4): 472–7. Epub 2006 Oct 18.Dostupné na https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17047689.
