Farmakokinetika a metabolizmus perorálního diosminu
Farmakokinetické studie s perorálním diosminem u zdravých dobrovolníků ukázaly, že metabolizmus odpovídá dalším flavonoidům.
Design studie
U zdravých dobrovolníků byla stanovena přítomnost diosminu a jeho aglykonu, diosmetinu. Stanovení proběhlo pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie (HPLC) a kapalinové chromatografie ve spojení s hmotnostní spektrometrií (LC-MS).
Výsledky
V rámci možností citlivosti použitých metod nebyl v plazmě prokázán diosmin, ale pouze diosmetin. Analýza farmakokinetických parametrů potvrdila rychlou absorpci léčiva. Diosmetin měl dlouhý plazmatický eliminační poločas (rozmezí 26–43 hodin). Dále bylo prokázáno, že chybí eliminace diosminu i jeho aglykonu močí, ale jejich metabolity (zejména glukuronové konjugáty) v moči zachyceny byly.
Závěr
Přítomnost degradačních produktů typu alkylfenolických kyselin současně potvrzuje metabolickou cestu podobnou ostatním flavonoidům.
(eza)
Zdroj: Cova D., De Angelis L., Giavarini F., Palladini G., Perego R. Pharmacokinetics and metabolism of oral diosmin in healthy volunteers. Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. Toxicol. 1992 Jan; 30 (1): 29–33. Dostupné na https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1551741.
